+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
Дилтиазем [тб 90мг]№28
- Код товара: 232203
- Наличие: есть в наличии
- Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
Аналоги в наличии:
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.
Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.
Распределение
Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).
Метаболизм
Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.
Выведение
Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.
Период полувыведения составляет около 4-10 часов.
Кинетика в особых группах пациентов
У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.
Фармакодинамика
Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.
Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.
Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.
Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.
Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.
Показания к применению
- длительное лечение артериальной гипертензии
- длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)
-профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Редко
- головная боль, головокружение
- повышенная утомляемость, парестезия
- расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)
- отеки нижних конечностей
- сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, понос
-покраснение кожи, светочувствительность
- аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы
Отдельные случаи
- лейкопения, тромбоцитопения
- возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит
- гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)
-брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, гипотензия, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)
-ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз
-гинекомастия
Противопоказания
-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ
-выраженная брадикардия
-синдром слабости синусового узла
-кардиогенный шок
-острый осложненный инфаркт миокарда
-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)
-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз
-артериальная гипотензия
-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии
- тяжелые нарушения функции печени и почек
-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами
-беременность и период лактации
-детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)
Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано (см. 4.3 «Противопоказания» и 4.4 «Особые указания и меры предосторожности»).
Дантролен в/в
В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.
Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты
Препарат усиливает антигипертензивный эффект.
Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)
Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.
Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил
Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.
Циметидин, ранитидин
Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.
Мышечные релаксанты типа кураре
Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.
Литий
Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).
Соли кальция, витамин D
Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.
При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
Особые указания
Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.
Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.
Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.
Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества), при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.
При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.
Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.
При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.
Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).